logo

Selektive serotonin- og noradrenalinreoptagelseshæmmere - tilhører i deres farmakokinetiske egenskaber den tredje generation af antidepressiva. Bruges til at behandle angstlidelser og depressive tilstande. Kroppen er relativt let at tolerere brugen af ​​sådanne lægemidler, så nogle af dem sælges uden recept.

Forskellige fra TCA-gruppen (tricykliske antidepressiva) fremkalder den selektive blokker praktisk taget ikke antikolinerge / kolinerge bivirkninger, der kun lejlighedsvis forårsager sedation og ortostatisk hypotension. Med en overdosis af de beskrevne stoffer er risikoen for kardiotoxiske virkninger lavere, derfor anvendes sådanne antidepressiva i mange lande.

Den selektive tilgang i behandlingen er begrundet ved brug af SSRI'er i almen læge, de er ofte ordineret til ambulant behandling. Et ikke-selektivt antidepressivt middel (tricyklisk middel) kan forårsage arytmier, mens selektive inhibitorer er indiceret til kronisk hjerterytmeforstyrrelser, vinkellukningsglukom osv.

Selektive reverse neuronale optagelsesinhibitorer

I depression er stoffer i denne gruppe i stand til at hæve stemningen gennem intensiv brug af hjernen i de kemiske komponenter, der udgør serotonin. De regulerer transmissionen af ​​impulser mellem neurotransmittere. Et stabilt resultat opnås ved udgangen af ​​den tredje uge af optagelse, patienten opdager følelsesmæssige forbedringer. For at konsolidere effekten af ​​den valgte serotoninoptagelsesinhibitor anbefales det at tage 6-8 uger. Hvis der ikke sker ændringer, skal lægemidlet udskiftes.

Antidepressiva er ikke over-the-counter, men nogle grupper af patienter får "standard" aftaler, for eksempel kvinder, der klager over postpartum depression. Mødre, der praktiserer amning, bruger paroxetin eller sertalin. De er også ordineret til behandling af alvorlige former for angstsyndrom, depression af gravide og forebyggelse af depression hos risikopersonale.

SSRI'er er de mest populære antidepressiva medicin på grund af deres dokumenterede effekt og få bivirkninger. Imidlertid observeres de negative virkninger af modtagelsen stadig, men hurtigt passerer:

  • kortsigtet kvalme, tab af appetit, tab af kropsvægt;
  • øget aggressivitet, nervøsitet;
  • migræne, søvnløshed, overdreven træthed;
  • nedsat libido, erektil dysfunktion;
  • tremor, svimmelhed;
  • allergiske reaktioner (sjældne);
  • en kraftig stigning i kropsvægt (sjældent).

Det er forbudt at tage antidepressiva til patienter med epilepsi eller bipolære lidelser, da de forværrer sygdommens forløb.

Bivirkninger hos spædbørn, hvis mødre tager antidepressiva, er yderst sjældne. Men et sådant resultat af behandlingen er helt muligt. Kvinder, der gennemgår specifik terapi, bør diskutere alle risici hos den tilsynsførende læge for at forhindre udvikling af negative forhold i barnet.

Klinisk karakteristik

Moderne medicin har ikke oplysninger om, at antidepressiva er absolut sikre. Der er dog en liste over stoffer, der forårsager den mindste og største skade:

  • "Zoloft" er det valgværktøj til ammende mødre;
  • Medtagelse af fluoxetin, citalopram og paroxetin bør begrænses. De fremkalder hos børn overdreven nervøs irritabilitet, irritabilitet, græd, afvisning af at spise. "Citalopram" og "Fluoxetine" - komme i modermælk, men det afhænger af hvilken tid på dagen kvinden drak stoffet.

Flere omfattende undersøgelser blev gennemført, hvor tilstand og adfærd hos mennesker, der tog serotoninbeslag, blev studeret. Antidepressiva fremkalder ikke afvigelser i intellektuelle og følelsesmæssige termer og fører ikke til sundhedsproblemer i fremtiden. Hvert værktøj har en pjece, der angiver alle mulige bivirkninger.

Forholdet mellem antidepressiv brug og generelle risici

Personer, der behandles med antidepressiv behandling, bør testes regelmæssigt for serotonin, som gør det muligt for dem at være under konstant lægeovervågning og er en direkte måde at forebygge selvmordstanker på. Dette gælder især for første behandlingsfase og med en skarp ændring i dosering.

Ifølge resultaterne af undersøgelser udført på lægemidlet "Paxil" og dets analoger, kan man hævde, at at tage denne medicin i de første 3 måneder af graviditeten øger faren for fosterskader.

Samtidig brug af selektive serotonin- / noradrenalinreaktionshæmmere og hovedpinemedicin kan føre til udvikling af tilstande kaldet serotoninsyndrom.

Sammenligning af genoptagelseshæmmere og tricykliske antidepressiva

Behandling af depression kræver under alle omstændigheder udpegelse af specifikke lægemidler, som kan forbedre patientens følelsesmæssige baggrund og stemning. Denne effekt skyldes virkningen på forskellige neurotransmittere, primært på serotonin- og noradrenolinsystemerne. Alle midler i denne serie kan klassificeres efter deres egenskaber, kemiske struktur, muligheden for kun at påvirke én eller på samme tid på flere CNS-systemer ved tilstedeværelsen af ​​en aktiverende komponent eller tegn på sedation.

Jo flere neurotransmittere udsættes for et antidepressivt middel, jo større er dets ultimative effektivitet. Denne funktion indebærer dog også en udvidelse af rækkevidden af ​​mulige bivirkninger. De første sådanne lægemidler var medicin med en tricyklisk kemisk struktur, vi taler om Melipramine, Anafranil og Amitriptilin. De påvirker en bred vifte af neurotransmittere og viser høj effektivitet af behandlingen, men når de tages, forekommer følgende tilstande ofte: overdrypning af slimhinderne i munden og nasopharynx, forstoppelse, akatisi, hævelse af ekstremiteterne.

Selektive midler, det vil sige at have en selektiv effekt, påvirker kun en type neurotransmittere. Dette reducerer selvfølgelig sandsynligheden for at "målrette" årsagen til depressiv tilstand, men er fyldt med et minimum af bivirkninger.

Et vigtigt punkt i udnævnelsen af ​​antidepressiva er tilstedeværelsen af ​​en beroligende effekt sammen med en aktiverende en antidepressiv virkning. Hvis depression ledsages af apati, er der manglende interesse for det sociale aspekt af livet, hæmning af reaktioner, så midler med en overvejende aktiverende komponent er anvendelige. Anxious depression, ledsaget af mani, tværtimod kræver sedation.

Antidepressiva er klassificeret med en bias på selektiviteten af ​​deres virkninger på forskellige neurotransmittere, samt muligheden for en afbalanceret harmoniserende effekt. Bivirkninger skyldes blokering af acetylcholin neurotransmittersystemet i hjernen såvel som nervecellerne i den autonome NS, som er involveret i reguleringen af ​​de interne organers arbejde. Det vegetative nervesystem er ansvarligt for excretionssystemets funktioner, hjerterytme, vaskulær tone osv.

Af tricykliske antidepressiva indbefatter "Gerfonal", "Amitriptylin", "Azafen" og dem, der er tæt på dem ved den kemiske formel, for eksempel "Ludiomil." På grund af effekten på acetylcholinreceptorer lokaliseret i hjernen kan de forårsage nedsat hukommelse og hæmning af tankeprocessen, hvilket fører til spredning af opmærksomhedskoncentration. Disse virkninger forværres ved behandling af ældre patienter.

Handlingsplan

Basis for virkningen af ​​sådanne lægemidler er at blokere nedbrydning af monoaminer, såsom serotonin, norepinephrin, dopamin, phenylethylamin under indflydelse af monoaminoxidase MAO og blokere omvendt neuronal indfangning af monoaminer.

En af de provokerende processer, der fører til forekomsten af ​​depressive tilstande, er manglen på monoaminer i det synaptiske kløft, især hvad angår dopamin og serotonin. Ved hjælp af depressive midler øger de koncentrationen af ​​disse mediatorer i det synaptiske kløft, hvilket bidrager til at øge deres virkning.

Det er nødvendigt klart at repræsentere "antidepressivtærsklen", individuel for hver enkelt patient. Under dette "mærke" manifesterer den antidepressive virkning sig ikke, idet den kun udtrykkes i ikke-specifikke virkninger: bivirkninger, lav stimulering og sedation. For at få tredje generationens lægemidler (som reducerer genoptagelsen af ​​monoaminer), forekommer alle antidepressive egenskaber - det er nødvendigt at reducere beslaglæggelsen med mindst 10 gange. Manifestationen af ​​antidepressive virkninger af midler, der hæmmer aktiviteten af ​​monoaminoxidase, er kun mulig, når den reduceres med 2-4 gange.

Undersøgelser bekræfter, at det i praksis er muligt at anvende andre mekanismer for arbejde med antidepressiva. For eksempel er der en antagelse om, at disse lægemidler kan reducere niveauet af stress hyperaktivitet i hypothalamus, binyrerne og hypofysen. Nogle antidepressiva, selv dem, der sælges uden recept og ikke kræver streng kontrol med administrationen, er antagonister af NMDA-receptorer, hvilket bidrager til at reducere den giftige virkning af glutamat, der ikke er ønsket i deprimeret tilstand.

Data blev opnået for at bedømme interaktionen mellem paroxetin, mirtazapin og venlafaxin med opioidreceptorer. Således har stofferne en antinociceptiv effekt. Anvendelsen af ​​visse depressiva stoffer kan reducere koncentrationen af ​​substans P i centralnervesystemet, men psykiatere anser ikke dette øjeblik for kritisk, da den vigtigste mekanisme til udvikling af en depressiv tilstand, der er påvirket af nogen genoptagelseshæmmere, er utilstrækkelig aktivitet.

Alle ovennævnte værktøjer er ret effektive til behandling af depressive tilstande, og kan desuden forhindre dem. Imidlertid kan kun en læge, der kombinerer antidepressiva og kognitiv adfærdsterapi, vælge den passende behandling. Disse to metoder betragtes som ækvivalente med hensyn til ydeevne. Glem ikke psykoterapi med støtte fra kære, med mild form for depression, er serotoninoptagelseshæmmere (lægemidler baseret på dem) ikke altid nødvendige. Den gennemsnitlige og alvorlige form af sygdommen kan kræve ikke kun medicin, men også placering på et klinisk hospital.

Virkning af selektive serotonin reuptake inhibitorer på humør

Serotonin er en af ​​mediatorerne i nervesystemet. Det betragtes også som lykkens hormon, fordi det har en meget positiv effekt på menneskelige følelser. Denne BAS er dannet af aminosyretryptophan, der kommer ind udefra med mad.

Syntese af serotonin forekommer i epifysen. Som mediator er serotonin involveret i transmissionen af ​​impulser mellem neuroner og bærer således information til forskellige dele af hjernen. På grund af serotoninreceptorer har serotonin evnen til at regulere og kontrollere størstedelen af ​​processer, der forekommer i organer og systemer. Dette er muligt, fordi serotoninreceptorer er til stede ikke kun i neuroner, men også i vaskulære vægge, i mave-tarmkanalen og i musklerne i bronchiale vægge. Transmission af pulsen sker elektrisk, i overgangen af ​​ioner mellem neuroner.

Hvad er lykkehormonet ansvarligt for?

Først og fremmest for neurons arbejde. I centralnervesystemet er han ansvarlig for:

  • godt humør;
  • hukommelse;
  • kognitiv funktion
  • regulerer appetitten
  • mad og seksuel;
  • individets sociale adfærd.

En af dens store funktioner er, at melatonin, et søvnhormon, er fremstillet af serotonin. Serotonin er således direkte involveret i cirkadiske rytmer - søvn og vågenhed.

Når melatoninmangel udvikler søvnløshed. Serotonin er også involveret i termoregulering, skjoldbruskkirtlen, der øger produktionen af ​​TSH i hypofysen. Serotonin øger også insulinproduktionen, og det øger igen tryptofan. Når du har spist en chokoladebar, vil dit humør derfor stige: glukosen i blodet stiger - insulin stiger - tryptofan stiger - serotonin stiger.

Serotonin øger prolactinsyntese og mælkesekretion, er ansvarlig for korrekt forløb af graviditet, fødsel og livmoderkontraktion under dem.

Det deltager i normal intestinal peristaltis, stimulerer respirationshastigheden, øger blodkoagulering, reducerer smertefølsomhed, øger stressmodstanden. Men et overskud af serotonin overdriver positivt, hvilket ikke er meget godt.

Hvad sker der, når der mangler serotonin

Med sin mangel på en person fremstår angst, irritabilitet. En person bliver følsom for smerte, biorhythmder går tabt, arbejdet i centralnervesystemet er forstyrret. Den vigtigste manifestation af dette er udviklingen af ​​migrænesmerter og depression, obsessive-compulsive disorder syndromer, som kan være forårsaget af visuelle illusioner.

antidepressiva

For at få en person ud af depression, skal man ty til udnævnelsen af ​​forskellige psykotropiske stoffer; blandt dem er antidepressiva af en ny generation - SSRI'er. Fortolkning betyder: selektive serotonin reuptake inhibitorer.

Hvad kan de give? Hvordan viser de sig selv? De er i stand til at forbedre humør og lindre en person fra sådanne negative øjeblikke som angst og apati, melankoli og følelsesmæssig stress.

De gør en person stressresistent, genopretter biorhythmmer, stabiliserer søvn og forbedrer appetitten.

Virkningsmekanismen for SSRI'er

For at forstå mekanismen i deres handling er det lidt værd at huske centralnervesystemets fysiologi. På stederne for transmissionen af ​​impulser mellem neuroner er der en synaptisk kløft, hvor serotoninbærende information frigives.

Hvad sker der næste gang: mægleren har overført signalet, dens rolle er forbi. Nu skal han elimineres for unødvendig på princippet om, at myren gjorde sit job - myren kan forlade. Faktum er, at hvis mediatoren ikke fjernes og forbliver på den postsynaptiske membran, vil den forstyrre strømmen af ​​ny information fra nye signaler.

Fjernelse af uønskede mediatormolekyler forekommer på flere måder: diffusion, enzymatisk spaltning og genbrug ved genoptagelse - genoptagelse af serotonin. Disse reaktioner er meget komplekse, og der er ingen grund til at tilstoppe deres hoveder. Du skal bare vide, at SSRI'er bare blokerer for hæmning af disse molekyler og forlænger effekten af ​​serotonin, akkumulerer og styrer den ind i blodbanen.

Selektivitet af inhibitorer manifesteres i det faktum, at de kun selektivt virker på serotonins receptorer alene. Serotonin kan således ikke længere vende tilbage til sin celle, dets signal går til andre celler, der er i en tilstand af hæmning og depression.

De aktiveres, og depression blødgør og falder gradvist. Serotonin i sig selv i det synaptiske kløft øges og går ind i blodbanen og går også til andre receptorer.

Halveringstiden for lægemidler tager omkring en dag, og udskilles af nyrerne. Med hensyn til effektivitet adskiller denne gruppe antidepressiva.

Liste over SSRI'er og deres virkning

Narkotika anses for at være 3. generations antidepressiva. De har visse fordele og ulemper. Farmakologisk aktivitet manifesteres i korrektionen af ​​depressiv baggrund, reducerer angst og depression, nogle fobier, appetit forbedres, en let analgetisk virkning manifesteres.

Fordelen ved hæmmere er, at de lettere tolereres af patienterne, ikke giver en kardiotoksisk virkning, forværre ikke glaukom, fører ikke til alvorlig sedation og hypotension, hvilket er typisk for TCA (tricykliske antidepressiva, såsom amitriptylin). SSRI'er kan administreres på ambulant basis. De kan også ordineres, hvis der er kontraindikationer for brugen af ​​TCA'er.

De mest populære er: Fluoxetin, Prozac, Paroxetin, Citalopram, Indalpin, Sertralin, Fluvoxamin, Femoxetin, etc. Resultatet af behandlingen vises ikke umiddelbart, kun efter 4-5 uger.

Stimulering af serotoninreceptorer ved deres excitation i hele administrationsperioden af ​​SSRI'er giver også bivirkninger som et dobbeltkantet sværd: da receptorerne er meget bredt repræsenteret i forskellige organer, forekommer dyspeptiske manifestationer under langvarig administration af SSRI'er: kvalme og opkastning, unormale afføring, selv gastrointestinal blødning; seksuelle lidelser som anorgasmi, forsinket ejakulation. Søvnløshed (hver 4-5 patient), angst kan noteres. Overtrædelser i mave-tarmkanalen er markeret ved 1-2 ugers optagelse, så passerer de. Krænkelser i centralnervesystemet er meget mere resistente.

vidnesbyrd

Ud over depression er SSRI'er ordineret til social fobi, angstneurose, panikanfald, obsessioner, anoreksi, stress efter skader og kronisk algia. I almindelig praksis er de ordineret til ukontrolleret appetit, fedme, PMS, borderline lidelser, alkoholisme.

Meninger om effektiviteten af ​​SSRI'er er forskellige: Psykiatere i Rusland mener, at selektive hæmmere hjælper bedre med moderate former for depression - mild og moderat; med en tung effekt, mindre. Men i Vesten på alle måder viser de effekten af ​​disse stoffer i enhver form for depressive lidelser.

Hvad er SSRI'er der ikke kombinerer med?

Samtidig indtagelse af hæmmere og andre lægemidler medfører stor risiko. SSRI'er kan ikke kombineres med en MAOI, det forårsager serotoninsyndrom - en af ​​de alvorligste komplikationer hos en patient. Med en kombination af TCA'er og SSRI'er reducerer TCA'erne doseringen, ellers kan antallet øges, og der kan forekomme en toksisk virkning.

Lithiumsalte - øger serotonerge virkninger af SSRI'er, og de ubehagelige virkninger af lithium selv er mere udtalte. SSRI'er med samtidig brug med neuroleptika øger ekstrapyramidale lidelser, fordi de øger indholdet af antipsykotika i blodserum.

Det samme gælder for sådanne neuroleptika som rispolept (atypisk). SSRI'er kan ikke kombineres med aspirin og NSAID, antiplatelet, øger risikoen for gastrointestinal blødning. Derudover reducerer NSAID signifikant effekten af ​​SSRI'er. Kombinationen af ​​gruppen med ethanol, sedativer, barbiturater - øger indflydelsen af ​​sidstnævnte på centralnervesystemet.

Serotoninsyndrom

Dette er en farlig, potentielt dødelig tilstand - måske den mest alvorlige bivirkning ved at bruge SSRI'er. Det udvikler sig i kombination med antidepressiva med serotonerg virkning - for eksempel MAOI.

I det kliniske billede er der symptomer på 3 grupper:

  1. Fra siden af ​​centralnervesystemet, ANS og neuromuskulært apparat.
  2. Fra siden af ​​centralnervesystemet er der nogen form for ophidselse: dysfori, agitation, hypomani og angst, dyssomnia og hallucinationer, forvirring og delirium.
  3. På den del af ANS - symptomer på dyspepsi - rumlende i maven, opkastning og kvalme, løs afføring, mavesmerter; feber, kulderystelser, hyperhidrose, cephalgia, spyt og lakrimation, mydriasis, takykardi, apnø, hopper i blodtryk.

Neuromuskulære lidelser: Kramper, Forøgede reflekser - Disse 2 symptomer er de hyppigste; krænkelse af ganggang, koordinering, paræstesi, muskelspænding til stivhed, krampe i masticatoriske muskler, tremor i hele kroppen.

På denne baggrund er der kardiovaskulære sygdomme, alvorlig myopati med ødelæggelse af muskelvæv (rhabdomyolyse), myoglobins udseende i urinen - forekommer under proteinbrud, akut nyresvigt, leversvigt, en stigning i kalium i blodet, en farlig form for oxidationsforstyrrelse (acidose), aspiration lungebetændelse, NK, slagtilfælde, fald i hvide blodlegemer og blodplader, konvulsioner. For at forhindre en sådan komplikation skal du overholde nogle forholdsregler: Der skal være mindst 2 uger mellem at tage stoffer fra forskellige grupper.

Det samme princip bør overholdes, når man ordinerer lægemidler fra en gruppe. Intervallet på 5 uger bør ske efter udtagelsen af ​​fluoxetin og udnævnelsen af ​​en irreversibel MAOI til ældre - 8 uger. Med en omvendt overførsel - 4 uger.

Ved det første tegn på en komplikation er alle medtagne lægemidler straks annulleret. Derefter kan selvstændig eliminering af manifestationer forekomme i løbet af dagen. Symptomatisk behandling af tilstanden udføres også. I alvorlige tilfælde er serotoninantagonister ordineret; infusionsterapi; foranstaltninger til at reducere temperaturen, mekanisk ventilation, sænkning af blodtrykket, muskelafslappende midler.

Kontraindikationer til brug af SSRI'er

Individuel intolerance, mani, modtagelse af MAOI, svangerskab og HB, epilepsi. Der er også ingen aftaler for dem, der havde en historie af mani, udløst af antidepressiva. Kontraindikationer er ARF, leversvigt; angreb af glaukom; Tilstedeværelsen af ​​ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen; alkohol og andre forgiftninger.

Afbestillingssyndrom

Tilbagetrækningssyndrom er karakteristisk ikke kun for SSRI'er, men også for alle antidepressiva. Samtidig bemærkes somatiske og mentale symptomer. De opstår med en skarp ensteds-aflysning af lægemidlet og tolereres hårdt af patienterne.

De passerer kun 5-6 uger. Desuden er jo kortere halveringstiden for lægemidlet taget, jo mere alvorlige tilbagetrækningssyndrom. Især dette syndrom opstår, når man tager paroxetin, derefter fluvoxamin.

Hvad er symptomerne? Svaghed og cephalgi, svimmelhed, kvalme og opkastning, diarré, muskelsmerter, paræstesi, tremor, søvnløshed, ustabil gang, urimelig angst og irritabilitet, agitation, humørsvingninger, panikanfald og arytmier.

Angst og depression giver de samme abstinenssymptomer. I sådanne tilfælde genoptages lægemidlet, og det trækkes gradvist tilbage. For at forhindre dette syndrom bør lægemidlerne gradvist afbrydes inden for en måned, ikke mindre.

kritik

Mange udenlandske kritikere hævder, at der ikke er tegn på, at grunden til depression er mangel på serotonin. Serotoninhypotesen er derfor ukorrekt. Den samme mistillid medfører virkningerne af SSRI'er. Men producenter og annoncører bruger stort set denne afhandling. En række amerikanske og britiske velkendte psykiatere stiller spørgsmålstegn ved serotoninteorien.

For en sådan mening er der mange beviser. Nogle kliniske undersøgelser har vist, at der er en sammenhæng mellem at tage fluoxetin, sertralin og paroxetin og fremkomsten hos patienter med fjendtlighed, en tendens til selvdestruktion, aggression. Mange farmaceutiske virksomheder, der producerer SSRI'er, skjuler disse fakta og undervurderer stærkt.

Det blev opdaget af uafhængige forskere og eksperter fra FDA (Food and Drug Administration). De giver en sådan bivirkning et meget vagt navn - følelsesmæssig labilitet. Det bemærkes, at antallet af selvmord i Amerika er steget siden slutningen af ​​50'erne, da de første antidepressiva begyndte at komme på markedet.

Der var mange sensationelle sager om dette problem i 2000. Antallet af domstolskompensation for for eksempel Prozac-bivirkninger nåede 50 millioner dollars. WHO data bemærker også, at patienter, der tager paroxetin, oplever meget alvorlige abstinenssymptomer sammenlignet med andre antidepressiva. Virksomheden GlaxoSmithKline, der producerer paroxetin, har meget længe og nægtet muligheden for at blive vant til stoffet.

Det samme gælder for andre producenter af SSRI'er - Eli Lilly og Company og Pfizer. I 2002 udstedte FDA en advarsel, og International Federation of Pharmaceutical Manufacturers Associations annoncerede i USA på tv om sådanne svig i farmaceutiske virksomheder. Hundredvis af retssager er blevet indgivet, selvom virksomheder har forsikret, at sådanne manifestationer er resultatet af depressionerne selv eller er forårsaget af en overdosis af et antidepressivt middel.

Materialerne fra BBC i 2002 angav også, at paroxetin forårsager aggression, en tendens til selvskade, selvmord. Sagsøgerens advokater studerede virksomhedernes interne dokumentation og afslørede det faktum, at GlaxoSmithKline i 1989 havde oplysninger om en 8 gange stigning i risikoen for selvmord, når de tog sine produkter.

Faktum er, at serotonins genoptagelse ikke er lige så ligetil og godt som det ser ud ved første øjekast. Presynaptiske neuroner er ikke hævet og udskiller serotonin, og faktisk mindre, og de postsynaptiske neuroner er allerede ufølsomme over for det.

Efter 4-5 uger med at tage selektive inhibitorer, er hjernens indsats for at kompensere for og niveauere den biokemiske situation ikke effektiv, bivirkninger fremkommer. For eksempel fører et overskud af serotonin til mani. For at fjerne bivirkninger er nye lægemidler ordineret hele tiden, og langsigtede negative ændringer forekommer i neuronernes arbejde.

Med afskaffelsen af ​​lægemidlet reduceres serotonin hurtigt, og der er intet at kompensere for det. Presynaptiske synapser udskiller ikke længere det tilstrækkeligt, og postsynapses har ikke det krævede antal receptorer. Selvmordsholdninger og mani forekommer ofte hos unge og børn efter brug af SSRI'er. Voksen suicidal adfærd er stadig under undersøgelse. Alt dette tyder på, at lægen, når den ordinerer en SSRI, skal henvende sig til hver enkelt patient og konstant overvåge hans tilstand. I dag forbliver SSRI'er ret populære antidepressiva og er bredt foreskrevet i Rusland.

SSRI. Serotonin, depression, antidepressiva

Depression er et meget almindeligt fænomen, hvilket er svært at ignorere. Den kroniske form af denne tilstand kan være en trussel ikke kun for helbredet, men også for menneskelivet. Folk opfatter verden omkring os forskelligt, de ender i forskellige livssituationer. Hvis en persons potentiale ikke realiseres, står han over for et uopløseligt problem - udviklingen udvikler sig.

Deres årsager kan være hormonal aldersrelateret omstrukturering, hyppige stressfulde situationer, kronisk (eller uhelbredelig) sygdom, handicap. Disse faktorer fører til en generel biokemisk fejl. Kroppen reducerer niveauet af glædehormoner (endorfiner, især serotonin) kraftigt. Dette udtrykkes i utilfredshed med sig selv, deprimeret tilstand, manglende vilje og ønske om at ændre noget.

SSRI'er - Selektive Serotonin Reuptake Inhibitors

Afgang fra denne tilstand er meget vanskelig. Ofte den nødvendige støtte fra kære, eksperthjælp, narkotikabehandling. Medikamenter designet til behandling af depression kaldes antidepressiva. De har en anden virkningsmekanisme, men dynamikken i patientens tilstand i deres brug er absolut positiv.

Sådanne værktøjer har stort set ingen effekt på en sund person. Hos personer, der lider af depression, efter behandling med antidepressiva, forbedrer stemningen, forsvinder angst, angst, apati. Psykologisk stabilitet vender tilbage til dem, søvn og biologiske rytmer vender tilbage til det normale, forbedrer appetitten.

Tredje generations lægemidler til effektiv kontrol af depression er selektive serotonin reuptake inhibitorer.

Klassificering af antidepressiva


Depression kendt for menneskeheden siden uendelig, samt måder at overvinde dem. I det gamle Rom brugte den berømte doktor Soran af Efesus til deres behandling af lithiumsalte, for eksempel. Cannabis, opium, barbiturater, amfetaminer - alle disse er talrige forsøg på kemisk eksponering af kroppen for at hjælpe folk med at klare følelsesmæssig udmattelse.

Imipramin, som blev syntetiseret i 1948, var det første middel til depression. Til dato er der udviklet mange antidepressiva, der for øjeblikket er klassificeret. Afhængigt af det overordnede billede af manifestationen af ​​patienternes mentale processer:

  • timiretiki anvendt i deprimeret og deprimeret tilstand
  • thymoleptika har en beroligende effekt, så de bruges med øget mental opstand.

Ifølge de biokemiske virkninger på kroppen er antidepressiva:

  • diskriminerende handling (for eksempel Melipramine, Amizole),
  • selektiv handling: blokering af indfangning af serotonin (for eksempel Sertralin), blokering af indfangning af norepinephrin (for eksempel Reboxetin),
  • inhibering af monoaminoxidase: ikke-selektiv virkning (for eksempel Transamin), selektiv virkning (for eksempel Autorix).

Der er andre farmakologiske grupper af anti-depression medicin.

Hvordan antidepressiva virker

Antidepressiva er i stand til at kontrollere nogle af de processer, der opstår i hjernens celler. Dette organ består af et stort antal nerveceller. Krop og processer er komponenter af neuroner. De transmitterer impulser mellem sig selv ved hjælp af processer og gennem synapsen (rummet der er mellem to neuroner).

Antidepressiva blev fundet ved en tilfældighed, når de testede stoffer mod tuberkulose

Dette rum er fyldt med et særligt stof (mediator), gennem hvilken information overføres fra en neuron til en anden. Omkring 30 mediatorer er kendt i biokemi i dag. Men depressive tilstande er normalt forbundet med kun tre hormoner, der virker som neurotransmittere: serotonin, dopamin, norepinephrin.
Virkningsmekanismen for antidepressiva er rettet mod at regulere koncentrationen af ​​disse hormoner i hjernen og korrigere sit arbejde, svækket som følge af depression.

Hvad er SSRI'er?

I moderne medicinsk praksis er de mest populære tredje generationens lægemidler - selektive serotonin reuptake inhibitorer. Disse stoffer er forskellige fra traditionelle tricykliske anti-depressionsmidler med færre bivirkninger og større effektivitet.

Med en overdosis af disse lægemidler observeres næsten ingen kardiotoksisk virkning. SSRI'er anbefales til patienter, der har kontraindikationer til brug af konventionelle antidepressiva (fx med lukket glaukom, en unormal hjerterytme).

Hvordan stoffer virker

En af årsagerne til manifestationen af ​​depressive tilstande er et fald i koncentrationen af ​​serotonin i hjernen. Denne vigtige neurotransmitter, et hormon kaldet lykkens hormon, glæde, glæde. Desuden giver den normale koncentration en lang, stabil følelse af stille lykke og harmoni.

Serotonin reuptake inhibitor virker for at øge koncentrationen af ​​hormon serotonin i hjernen. De aktive ingredienser i dette antidepressiv middel selektivt blokerer (hæmmer) serotonin i hjernen. Denne proces finder sted direkte ved synaps. Det vil sige, at genoptagelsen af ​​hormonklæbemidlet ikke udføres, denne proces hæmmes af lægemidlet.

Serotonin forbliver på plads, så cirkulationen af ​​nerveimpulser fortsætter. De aktiverer celler, der er deprimeret af depression, blødgør dets udseende. Fordelen ved lægemidler i denne gruppe er, at doseringen straks bestemmes af den behandlende læge, det er ikke nødvendigt at øge det, da den yderligere terapeutiske effekt ikke afhænger af den.

Ved anvendelse af en gruppe inhibitorer er der intet punkt i at kontrollere serotoninkoncentrationen i blodet. En undtagelse kan være nogle sygdomme hos patienter, som følge af, at der er en afmatning i elimineringen af ​​stoffer fra kroppen.

Ved ordination af SSRI'er

Forberedelser af denne gruppe er ordineret til:

  • dybe depressive lidelser;
  • stress, panikanfald, neurotisk angst;
  • mani, fobier;
  • neurose obsessiv;
  • bulimi;
  • alkoholisme;
  • kronisk smertesyndrom;
  • følelsesmæssigt ustabil personlighedsforstyrrelse.

Effektiviteten af ​​behandlingen bestemmer i vid udstrækning aktualiteten af ​​terapeutiske interventioner. Med mindre manifestationer af depressive tilstande er der ingen signifikant forskel på effektiviteten af ​​behandlingen ved hjælp af tricykliske antidepressiva og SSRI'er. Men sidstnævntes effektivitet i behandlingen af ​​forsømte nervesygdomme er bevist af lægepraksis.

Den terapeutiske virkning af SSRI-gruppemedikamenterne er ikke umiddelbart. Afhængig af sygdommens sværhedsgrad er kroppens individuelle egenskaber observeret positiv dynamik i anden, femte og undertiden kun den ottende uge efter starten af ​​medicinen.

Daglig dosering afhænger af udskillelseshastigheden af ​​stoffer fra kroppen. Oftest er lægemidlet ordineret en gang om dagen, da halveringstiden for de fleste SSRI'er er mere end en dag.

Bivirkninger

Bivirkninger omfatter nogle lidelser i fordøjelsessystemet organer - kvalme, opkastning. Ved anvendelse af selektive serotonin reuptake inhibitorer kan følgende observeres:

  • angst;
  • angst;
  • svimmelhed;
  • træthed;
  • søvnforstyrrelse;
  • seksuelle lidelser.

Reaktioner på blokeringsmidler afhænger af organismens individuelle egenskaber.

Hvis patienten har leverproblemer, bruger nyrer selektive serotoninoptagelseshæmmere med forsigtighed. Serotoninreceptorer er placeret i den menneskelige krop ikke kun i hjernen, men også i rygmarven. Der er mange af dem i mave-tarmkanalen, åndedrætssystemet, på væggene i blodkarrene. Anvendelse af inhibitorer, udvikle ovennævnte betingelser, som normalt passerer efter en måned. Det vil sige bivirkninger observeres kun i de første faser af at tage hæmmere.

Bivirkningen af ​​lægemidler er forbundet med en stigning i antallet af neurotransmitter serotonin i hjernen, hvilket påvirker mental aktivitet. Medicinsk praksis beskriver forekomsten af ​​selvmordstanker, mani under behandling med ungdomshæmmere. Hos voksne patienter er denne manifestation ikke bevist.

Denne reaktion er individuel, blandt SSRI'erne kan du vælge stoffer, der ikke påvirker aktiveringen af ​​den psykomotoriske kugle og har beroligende effekt.

Hvis SSRI-regimet involverer en stor dosis, kan serotoninsyndrom udvikle sig, hvilket forårsager anfald, feber og hjerterytmeforstyrrelser. I dette tilfælde afbrydes lægemidlet. Tredje generations antidepressiva kan nemt erstatte hinanden, så hvis der ikke er nogen effektiv behandling, kan du vælge et andet lægemiddel. Hvis et familiemedlem har brugt hæmmere og har opnået positive resultater, giver det mening at stoppe valget på dette lægemiddel.

Til behandling af komplekse mentale lidelser, er betingelserne for kronisk depression ordineret med SSRI'er sammen med andre lægemidler, for eksempel beroligende midler, tricykliske antidepressiva. Kombineret behandling kræver nøje overholdelse af doktors anbefalinger vedrørende doseringsregime og dosering af lægemidler. Kendte tilfælde af død i overdosering.

SSRI-præparater

Listen over SSRI-stoffer er omfattende. Til dato er de meget populære til behandling af depression, bedre humør, normalisere søvn. På apotekets netværk er disse lægemidler tilgængelige og solgt uden recept. De mest almindelige er:

Når man vælger et lægemiddel, skal man analysere effekten af ​​stoffet:

Serotonin reuptake inhibitorernes rolle i behandlingen af ​​depression

Hvis en person ikke har nok serotonin, falder han i en dyb depression: han forværrer ikke bare hans humør, men viser også apati, melankoli, angst, konstant svaghed, sløvhed, irritabilitet, appetit forværres, og libido falder.

Denne betingelse er farlig, fordi det fører til selvmordstanker, som en person, hvis han ikke beskæftiger sig med problemet i tide, kan indse. Antidepressiva er i stand til at fjerne patienten fra en sådan tilstand, selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer er særligt effektive.

Hvad er serotonin

Serotonin er en af ​​de vigtigste neurotransmittere i kroppen. Såkaldte biologisk aktive stoffer, der dannes som følge af visse reaktioner fra aminosyrer, og opgaven er transmissionen af ​​nerveimpulser mellem to celler (neuroner). Overførslen af ​​sådanne signaler udføres elektrisk under overgangen af ​​ioner fra et neuron til et andet.

Serotonin produceres i en af ​​hjerneområderne, epifysen, og styrer arbejdet i centralnervesystemet. Dette gør det muligt for neurotransmitteren at kontrollere mange processer, der forekommer i den menneskelige krop (serotoninreceptorer er ikke kun placeret i hele nervesystemet i kroppen, men er placeret på væggene i blodkar i fordøjelsessystemet på de glatte muskler i bronchi).

Takket være serotonin er melatonin dannet i kroppen, som regulerer den biologiske cyklus (dens mangel fremkalder ofte søvnløshed). Desuden er neurotransmitteren ansvarlig for reguleringen af ​​en persons følelsesmæssige tilstand, forhindrer psyko-følelsesmæssige lidelser, hvilket skaber en følelse af lykke og fornøjelse.

Han er også ansvarlig for produktionen af ​​hormoner, normaliserer seksuel funktion, deltager aktivt i forberedelsen af ​​kvindelig krop til fødsel, fremmer blodkoagulering, normal funktion af mave-tarmkanalen, regulerer hjernen.

Manglen, såvel som overskud af serotonin, påvirker personen ekstremt negativt. Manglen på en neurotransmitter gør den mere modtagelig for smerte, den biologiske rytme går tabt, nervesystemet forværres, hvilket resulterer i depression, obsessiv tvang og alvorlige former for migræne. Overskud fører til hallucinationer og skizofreni.

For at bringe en person ud af denne tilstand og normalisere mængden af ​​serotonin anvendes forskellige antidepressiva, psykotrope lægemidler, hvis hovedformål er behandlingen af ​​forskellige former for depression.

Sådanne lægemidler virker ikke på en sund person, mens efter en behandlingsforløb hos en person, der lider af depression, forbedrer de humør, reducerer eller helt lindrer angst, apati, angst, følelsesmæssig stress. Dette fører til psykologisk stabilitet, normalisering af den biologiske rytme, stabilisering af søvn, forbedring af appetitten.

Karakteristisk for SSRI'er

Selektive serotoninoptagelseshæmmere (SSRI'er) omfatter fluoxitin, paroxetin, citalopram, sertralin, fluvoxamin, dapaxetin, indalpin, efcitalopram, zimelidin. De er beregnet til at øge mængden af ​​serotonin i kroppen (det er under depression, at niveauet af neurotransmitteren sænkes).

De aktive stoffer i lægemidler virker ved selektivt at blokere (hæmme) serotonin i hjernen. Blokeringen forekommer i det synaptiske rum, det vil sige steder, hvor nervecellerne er sammenkoblet, da det er der, at elektriske impulser rejser og signaler transmitteres ved hjælp af serotonin.

På grund af dette vender neurotransmitteren ikke tilbage til cellen, hvorfra meddelelsen blev sendt (lægemidlet stopper genoptagelsen af ​​serotonin tilbage i nervecellen). Dette fører til, at det nye serotonin ikke produceres, og signalet transmitteres yderligere, aktiverende (spændende) cellerne, som er deprimeret af depression og lindrer dets symptomer.

Det er værd at bemærke, at selvom alle SSRI-lægemidler blokerer neurotransmitterens tilbagevenden, varierer de i deres selektivitet (selektivitet) på serotoninreceptorer og i grad af effektivitet.

I øjeblikket foretrækker læger at arbejde med SSRI'er, som er tredje generationens antidepressiva, og i modsætning til tidligere lægemidler er præget af mildere bivirkninger. En anden fordel ved denne gruppe af lægemidler er, at de straks ordineres i den dosering, der er nødvendig for en vellykket behandling, og dosen behøver ikke at blive forøget (de adskiller sig fx fra tricykliske antidepressiva), da dosisforøgelsen ikke har nogen særlig terapeutisk virkning.

Af denne grund er der ikke noget særligt behov for konstant overvågning af mængden af ​​serotonin i blodet. En undtagelse er kun foretaget for patienter, der har en accelereret eller forsinket proces af lægemiddeludtrængning, på grund af dette sker en forøget eller nedsat serotoninkoncentration i blodet.

Af denne grund er selektive serotonin genoptagelseshæmmere almindeligt anvendt i medicin og kan tages til behandling hjemme. De er normalt ordineret til følgende sygdomme:

  • større depressiv lidelse
  • stress, panikforstyrrelser, angstneurose;
  • fobier, mani;
  • obsessiv tvangssyndrom
  • bulimi;
  • borderline personlighedsforstyrrelse
  • kronisk smertesyndrom;
  • alkoholisme;
  • depersonalisering lidelse (sjældent foreskrevet, som med denne sygdom er SSRI'er ineffektive).

ansøgning

Effektiviteten af ​​SSRI'er til behandling af depression afhænger stort set af det stadium, hvor de begyndte at behandle sygdommen. Når en mindre depression eller moderat sværhedsgrad er forskellen mellem genoptagelsesinhibitorer og almindelige antidepressiva, er den lille, nogle gange endda helt fraværende.

Men når det kommer til alvorlig depression, er forskellen stor og endog uforlignelig: det er klinisk bevist, at efter at tricykliske antidepressiva er blevet erstattet af SSRI'er, har patientens tilstand forbedret sig i mere end tredive procent af tilfældene.

Umiddelbare resultater fra SSRI'er bør ikke forventes: De første tegn på effektiviteten af ​​lægemidlet kan ses ved udgangen af ​​anden eller femte, undertiden endog den ottende uge efter den første dosis af medicinen. Hvor ofte du skal tage stoffet, afhænger ikke kun af sygdommens sværhedsgrad, men også på tilbagetrækningen fra kroppen.

Næsten alle inhibitorer med undtagelse af fluvoxamin har en lang halveringstid (mere end en dag), hvilket gør det muligt kun at tage en gang om dagen. Fluvoxamin fjernes efter femten timer, så du skal drikke det to gange dagligt.

Bivirkninger

Bivirkninger manifesteres netop på grund af en stigning i serotoninkoncentrationen. Først og fremmest fremstilles dette stof i hjernens strukturer, så dets stigning kan ikke påvirke den mentale aktivitet.

Nogle undersøgelser har vist, at efter brug af SSRI'er hos børn og unge, øges selvmordstanker, forskellige typer mani. Derfor skal de under behandlingen nøje overvåges. Hvad angår voksne, er selvmordsadfærd forbundet med at tage stoffet et kontroversielt problem, og det er ikke blevet bevist.

En sådan reaktion er relateret til den kendsgerning, at den stimulerende eller beroligende (beroligende) virkning allerede er manifesteret en uge efter den første dosis af medicinen, medens den terapeutiske effekt af antidepressiva kun mærkes efter nogle få uger. Eliminer den stimulerende virkning ved at ordinere brugen af ​​en beroligende middel samtidigt med medicinen. På trods af risikoen for selvmordstanker er forskellige manier under brug af SSRI'er lavere sammenlignet med TCA'er, MAO-hæmmere.

Hvis patienten har tanker om selvmord, er det uønsket at bruge lægemidler, der kan aktivere den psykomotoriske kugle, og stoppe med antidepressiva med beroligende (beroligende) virkning. Fluoxetin (dette lægemiddel kan forårsage udvikling af mani) er en kur mod SSRI-gruppen. Meningerne er forskellige med hensyn til citalopram: nogle mener, at det har en afbalanceret virkning, mens andre hævder, at det stimulerer. Der er heller ingen konsensus om virkningerne af paroxetin.

Bivirkninger er ofte forbundet med den kendsgerning, at serotoninreceptorer ikke kun er i det centrale og perifere nervesystem, men også i mave-tarmkanalen såvel som i de glatte muskler i bronchi på væggene i blodkarrene. Af denne grund kan folk, der har alvorlige problemer med lever eller nyre, ikke bruge SSRI'er. Stimulering af receptorer påvirker deres aktivitet og fremkalder forskellige lidelser, herunder:

  • problemer med fordøjelsessystemet (kvalme, diarré, forstoppelse, opkastning, anoreksi kan udvikle sig);
  • øget ophidselse, angst, angst;
  • hovedpine;
  • træthed;
  • søvnløshed (i 20-25% af tilfældene) eller øget søvnighed
  • diarré;
  • nedsat motorfunktion (håndskakning).

En sådan organismereaktion er karakteristisk ved de første trin i at tage SSRI'er og passerer sædvanligvis i en måned. Nogle gange klager patienter af et fald i seksuel lyst, en forsinkelse i orgasmen, eller en manglende evne til at føle det. Hvis du tager medicinen for længe, ​​er der risiko for blødning.

Hos patienter med meget alvorlige psykiske abnormiteter, der tager for mange lægemidler, kan der forekomme serotonisk syndrom, præget af kramper, høj feber og hjertearytmi. I dette tilfælde skal lægemidlet aflyses og erstattes med mere effektivt.

SSRI-lægemidlerne er udskiftelige, og hvis en medicin fejler, kan et lægemiddel fra samme gruppe bruges (hvis det sker, at en person fra slægtninge også blev behandlet med et lignende stof, og resultatet var positivt, bør der gives fortrinsret til dette lægemiddel).

Hvis det er nødvendigt, skal du tage serotoninoptagelseshæmmere sammen med andre lægemidler, især med tricykliske antidepressiva. Du skal tydeligt overholde lægens anvisninger og overholde den foreskrevne dosis. Overdosering kan være dødelig.

Selektive serotonin reuptake inhibitorer

I øjeblikket anvendes relativt nye antidepressiva, selektive serotoninåbningshæmmere (SSRI'er), som har signifikant færre bivirkninger end tricykliske antidepressiva, til behandling af depression, især i ambulant praksis, på grund af den selektive effekt på serotoninmetabolisme (selektiv hæmning af beslaglæggelse 5- HT).

SSRI'er er repræsenteret af lægemidler som fluoxetin (prozac), fluvoxamin (fevarin), sertralin (zoloft, stimuloton, stigning), paroxetin (paxil, rexetin), tsipramil (citalopram, tsipralex).

I modsætning til TCA er en funktion af serotonergiske antidepressivaers virkning deres selektive virkning på det serotonere system, der oprindeligt blev identificeret i laboratorieundersøgelser (Wong D., et al., 1974, Fuller R., et al., 1977). Effektiviteten af ​​terapi til depression af SSRI'er er ikke mindre end 65% (Mulrow D., et al., 2000)

På grund af affiniteten af ​​disse lægemidler og deres aktive metabolitter til serotoninreceptorer forekommer serotoninåbagetagningsblokeringen i niveauet af presynaptiske slutninger, hvorved koncentrationen af ​​neurotransmitteren i det synaptiske hulrum øges, hvilket igen fører til et fald i serotoninsyntese og cirkulation (R. Stark et al. 1985).

Selektive, men ikke-specifikke for en bestemt receptortubtype (Stahl S., 1993) øger effekten af ​​SSRI'er ikke altid effektiviteten af ​​behandlingen, især når det gælder behandling af patienter med svær depression (Anderson I., Tomenson B. 1994, Burce M., Prescorn S., 1995).

SSRI-gruppens lægemidler har fuldstændig forskellig kemisk struktur og adskiller sig fra hinanden i farmakokinetiske parametre, doseringer og bivirkningsprofiler. Selektiviteten ved at undertrykke genoptagelsen af ​​5-HT reducerer antallet af bivirkninger, forbedrer tolerabiliteten og reducerer hyppigheden af ​​afslag for at tage lægemidler i sammenligning med TCA'er (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Tabel Sammenligning af SSRI'er på intensiteten af ​​effekten af ​​antidepressiv

forberedelse

Effektintensitet

Paroxetin (Rexetin, Paxil)

Sertralin (stimuloton, zoloft)

Cipramil (Cipralex, Citalopram, Celex)

Fluoxetin (Prozac, Fluxal)

Bemærk: +++ - betydelig intensitet, ++ - moderat intensitet, + - svagt udtryk for effekten.

Det er nødvendigt at understrege den relative sikkerhed for SSRI'er (det mindre antal og alvorligheden af ​​bivirkninger) og den større behandlingskomfort (muligheden for at udføre behandling i ambulant indstilling).

SSRI'er er også præget af lav toksicitet (risikoen for død i tilfælde af forgiftning eller overdosering er næsten nul) samt muligheden for at anvende denne gruppe af lægemidler til patienter med kontraindikationer til brug af TCA'er (hjerterytmeforstyrrelse, urinvejsningsproblemer på grund af prostatahypertrofi, vinkellukningsglukom) Mashkovsky MD, 1997).

Det skal bemærkes, at der i litteraturen er tilfælde af centrale og perifere bivirkninger ved behandling af SSRI'er (Baldessarini R., 1989).

Disse lægemidler er dyrere antidepressiva sammenlignet med andre lægemidler, der anvendes til behandling af depression.

De fleste selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI'er) er forlængede og anvendes i faste doser. Farmakokinetikken hos forskellige repræsentanter for SSRI-gruppen har sine egenskaber, afhængigt af patienternes alder og den somatiske byrde. Så halveringstiden for fluvoxamin er lidt forøget hos ældre patienter og patienter med leverpatologi (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). Varigheden af ​​halveringstiden for sertralin påvirkes også af alder (Warrington S.1988), og virkningen af ​​fluoxetin påvirker leverfunktionaliteten signifikant (Bergstrom M., Lemberg L, et al., 1988).

Kliniske forsøg med SSRI'er har vist, at de ligesom TCA'er er effektive under de fleste depressive tilstande, herunder angst, søvnforstyrrelser, psykomotorisk agitation og sløvhed. (Levine S. et al., 1987, Dunlop S. et al., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Tabel Sammenligning af den yderligere terapeutiske virkning af SSRI'er

forberedelse

Terapeutisk effekt

Fluoxetin (Prozac, Fluxal)

Sertralin (stimuloton, zoloft)

Anxiolytisk, antifobisk, vegetativ stabilisering

Cipramil (Cipralex, Citalopram)

Paroxetin (Paxil, Rexetin)

Indikationerne for anvendelse af SSRI'er er svære og moderat alvorlige depressioner (såsom simple) med mild angst og angst (Pujynski S. et al. 1994; Pujynski S, 1996). Derudover kan SSRI'er anvendes til behandling af personlighedsforstyrrelser, herunder vrede reaktioner og manifestationer af impulsivitet.

Den medicinske litteratur understreger følsomheden af ​​vitale lidelser for virkningen af ​​disse antidepressiva (Laakmann G. et al., 1988).

En række undersøgelser har beskrevet, at patienter, som var deprimeret i syndromets struktur, viste et godt terapeutisk respons ved anvendelse af SSRI'er (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Mosolov S.N., Kalinin B.B., 1994).

I betragtning af den gode tolerance af disse lægemidler anbefales det at bruge dem i alderdommen.

Samtidig bemærker de fleste forskere en ret høj anxiolytisk aktivitet af SSRI'er (Amin M. et al., 1989; Kiev A., 1992, Bovin R.Ya., et al., 1995, Ivanov M.V. et al., 1995). I de indledende faser af udseendet af SSRI'er i den indenlandske litteratur var der tegn på lav effekt og undertiden endda øget angst ved anvendelse af SSRI'er hos patienter med angstløs depression (Kalinin VV, Kostyukova EG, 1994, Lopukhov IG et al., 1994, Mosolov S.N., et al., 1994).

I de senere år er der foretaget undersøgelser, der præsenterer sammenlignende evalueringer af SSRI'er med TCA'er. De fleste forfattere bemærker, at aktiviteten af ​​nye forbindelser er sammenlignelig med traditionelle lægemidler (Guelri J. et al., 1983; Shaw D. et al., 1986; Hale A. et al., 1991, Fontaine R. et al., 1991 ). Når man sammenligner SSRI'er med TCA'er, der traditionelt anvendes til behandling af angst-depressive tilstande, er det som regel angivet, at forskellene i de undersøgte lægers effektivitet for deres evne til at arrestere angst ikke er statistisk signifikante (Feighner J., 1985, Laws D. et al., 1990, Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

Ifølge mange forfattere er SSRI'er i nogle tilfælde effektive, når anvendelsen af ​​TCA'er har vist sig ineffektiv (Weilburg JB et al., 1989, Beasley CM et al. 1990, Ivanov MV og Sovt., 1991; Bovin R.Ya. et al., 1992; Serebryakova TV, 1994; Bovin R. Ya, et al., 1995). Ifølge Beasley C., Sayler M. (1990) er patienter, der er resistente over for TCA, i 50-60% af tilfældene følsomme for nye lægemidler.

Det er nødvendigt at understrege den større sikkerhed af SSRI'er sammenlignet med TCA (færre og mere alvorlige bivirkninger), mere behagelig behandling (muligheden for ambulant terapi) (Boyer W. Feighner J., 1996).

Når man tager TCA, er 30% af patienterne nødt til at nægte behandling på grund af sværhedsgraden af ​​bivirkninger, mens der i tilfælde af ordinering af nye lægemidler kun 15% af patienterne skal afbryde medicinen (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) viste, at hyppigheden af ​​seponering af lægemidler på grund af bivirkninger var hos 14% af patienterne behandlet med SSRI'er og hos 19% af TCA'er. Fordelen ved anden generationens antidepressiva er særlig vigtig under langvarig terapi (Medavar T. et al., 1987).

RJ Bovin (1989) angiver en stigende risiko for selvmord i de tidlige stadier af TCA-terapi. Mens i de fleste undersøgelser af SSRI'er gør forfatterne opmærksom på disse lægers store fokus mod selvmord (Fava M. et al., 1991; Cohn D. et al., 1990; Sacchetti E. et al., 1991).

Ud over behandling af depression bliver der flere og flere forsøg på at anvende antidepressiva (fluoxetin, sertralin) til forebyggelse af gentagelse.

Cohn G.N. et al. (1990), givet den gode tolerance af SA, anbefaler deres anvendelse i gerontopsykiatri.

Der er ingen konsensus om virkningen af ​​effekten ved anvendelse af SSRI'er. Ifølge udenlandske forfattere findes den kliniske virkning af SSRI'er senere end TCA (Roose S et al. 1994). Samtidig indikerer indenlandske forskere, at der i SSRI'er er en tendens til en hurtigere indledning af den terapeutiske effekt sammenlignet med andre antidepressiva (G. Avrutsky, S. Mosolov, 1991).

I gruppen af ​​SSRI'er varierer forskellige lægemidler i styrke ved receptoren og selektivitetsniveauet. Desuden stemmer selektiviteten og virkningsstyrken ikke overens. Paroxetin har vist sig at være en mere potent inhibitor af serotoninretur, mens citalopram er mere selektiv. Forskelle i selektiviteten og virkningsvirkningen på receptoren bestemmer ikke kun træk ved den terapeutiske virkning af et bestemt lægemiddel, men også tilstedeværelsen af ​​bivirkninger (Thopas D., et al., 1987; Hyttel G., 1993).

Ceteris paribus, tilbagefald af depression er mere almindelig efter fluoxetinbehandling end med paroxetin og efter behandling med citalopram frem for sertralin; med næsten samme antal tilbagefald under behandling med sertralin og paroxetin.

Da fluvoxamin og paroxetin har en udtalt beroligende og anti-angst effekt, er de tættere på deres aktivitetsspektrum for stoffer som amitriptylin eller doxepin. De fleste andre lægemidler, især fluoxetin, er mere som imipramins profil, da de har en desinfektionsvirkning og kan øge manifestationerne af angst og angst (Caley Ch., 1993; Pujynski S. et al., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995 ). I den indenlandske litteratur er der også tegn på lav effekt og i nogle tilfælde endda øget angst ved anvendelse af SSRI'er hos patienter med nervøs depression (Kalinin VV, Kostyukova EG, 1994, Lopukhov IG et al., 1994, Mosolov S.N., et al., 1994).

På grund af desinfektionsvirkningen bør sådanne lægemidler ikke anvendes til angst, angst, motorisk desinfektion, søvnløshed, selvmordstanker og tendenser. Ifølge S. Pujynski (1996) er en relativ kontraindikation for anvendelsen af ​​SSRI'er psykotiske former for depression. Imidlertid bemærker Feighner J., Bouer W (1988) tværtimod den positive virkning af disse lægemidler selv i den psykotiske variant af depression.

De hyppigste bivirkninger ved at tage serotoninhæmmere er gastrointestinale lidelser: kvalme og opkastning, forstoppelse og løs afføring. En række patienter har et vægttab.

Tabel Sammenligning af SSRI'er ved sværhedsgrad af bivirkninger

Top